Santos ve arkadaşları 1983'te, toplam vücut ışınlamasına (TBI) dayalı myeloablatif koşullandırmaya (MAC) alternatif olarak 200 mg/kg'da (BuCy) siklofosfamid (Cy) ile kombinasyon halinde busulfanın (Bu) kullanımını bildirmiştir. O zamandan beri bir dizi prospektif ve retrospektif çalışma, akut ve kronik myeloid lösemi için Bu ve TBI bazlı rejimleri karşılaştırdı. Oral Bu'nun farmakokinetiğinde belirgin bireyler arası varyasyon iyi belgelenmiştir ve yüksek Bu seviyelerinin artan toksisite riski ile ilişkili olduğu ve daha düşük seviyelerin artmış greft reddi ve relaps riski ile ilişkili olduğu ve bunun gelişmesine yol açtığı gösterilmiştir. Daha sonra intravenöz Bu kullanılabilir hale geldi ve daha az bireysel varyasyon göstermekle birlikte daha az hepatotoksikti.